1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151289
    ALK5-IN-34 Inhibitor 98.21%
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-34
  • HY-P3970D
    KQFK TFA Control 99.55%
    KQFK TFA 是 KQFK (HY-P3970C) 的 TFA 盐形式。KQFK TFA 是 KRFK (HY-P3970) 的无活性对照。KRFK 是一种源自 TSP-1 的肽,可以激活 TGF-β
    KQFK TFA
  • HY-154970
    BMPR2-IN-1 Inhibitor
    BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
    BMPR2-IN-1
  • HY-12273R
    DMH-1 (Standard) Inhibitor
    DMH-1 (Standard) 是 DMH-1 的标准品。DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
    DMH-1 (Standard)
  • HY-130437
    p-nitro-Pifithrin-α Inhibitor
    p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物,是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
    p-nitro-Pifithrin-α
  • HY-118810
    BIO-013077-01 Inhibitor 99.63%
    BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
    BIO-013077-01
  • HY-143891
    Chromenone 1 Activator 99.78%
    Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白 (BMP) 增强剂。Chromenone 1 表现出独特的作用模式,因为它诱导了显著的、非激酶依赖的、负的 TGFβ 反馈,从而增强了核 BMP-Smad 信号输出。
    Chromenone 1
  • HY-10591
    Neuropathiazol 98.73%
    Neuropathiazol 是一种神经元分化诱导物,能选择性地诱导多能海马神经祖细胞神经元分化。
    Neuropathiazol
  • HY-155939
    M4K2163 dihydrochloride Inhibitor 98.30%
    M4K2163 dihydrochloride 是一种有效、选择性、血脑屏障 (BBB) 可渗透的激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 为 19 nM。M4K2163 dihydrochloride 可用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    M4K2163 dihydrochloride
  • HY-10432R
    A 83-01 (Standard) Inhibitor
    A 83-01 (Standard) 是 A 83-01 (HY-10432) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01 (Standard)
  • HY-P99818
    Ramatercept Antagonist ≥99.0%
    Ramatercept (ACE-031) 是一种可溶的 ActRIIB 受体,能作为可溶性激活素受体 2 (ACVR2) 拮抗剂。Ramatercept 抑制肌生长抑制信号通路,在肌萎缩中有潜在应用。
    Ramatercept
  • HY-W028145
    TGF-βRI inhibitor 2 Inhibitor 98.32%
    TGF-βRI inhibitor 2 (compound 13) 是 TGF-βRI 抑制剂。TGF-βRI inhibitor 2 可用于癌症研究。
    TGF-βRI inhibitor 2
  • HY-P990022
    Prafnosbart

    帕拉索拜单抗

    Inhibitor 99.88%
    Prafnosbart (DS-6016A) 是一种 IgG1-kappa、抗 ACVR1 (激活素 A 受体 1 型、ACVRLK2、ALK2、ACVR1A、SKR1) 人源化单克隆抗体。Prafnosbart 可用于骨代谢紊乱研究。
    Prafnosbart
  • HY-P99748
    Nadecnemab Inhibitor
    Nadecnemab 是一种靶向胶质细胞源性神经营养因子家族受体 GFRA3 的 IgG4κ 抗体。Nadecnemab 可用于膝骨关节炎/疼痛的研究。
    Nadecnemab
  • HY-139858
    TGFβR-IN-1 Inhibitor
    TGFβR-IN-1 是一种长效肿瘤激活的 TGFβR 抑制剂的前体。
    TGFβR-IN-1
  • HY-129171
    TGFBR1-IN-1 Inhibitor
    TGFBR1-IN-1 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 10-100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018004290A1 中的化合物 33。
    TGFBR1-IN-1
  • HY-P990974
    Bezeotermin alfa
    Bezeotermin alfa 是一种靶向 BMP-6 的融合蛋白。
    Bezeotermin alfa
  • HY-13226A
    Galunisertib monohydrate Inhibitor
    Galunisertib monohydrate 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。
    Galunisertib monohydrate
  • HY-151283
    ALK5-IN-33 Inhibitor
    ALK5-IN-33 (Compound EX-10) 是一种选择性的、具有口服活性的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。
    ALK5-IN-33
  • HY-162929
    TP-DEA2 Inhibitor
    TP-DEA2是一种雷公藤甲素 (HY-32735) 的前药,能够有效阻断博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化和炎症反应。TP-DEA2显著抑制了α-SMA的产生。
    TP-DEA2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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